ベルソムラ®はジルチアゼムの併用で血漿中の総濃度だけでなく全血中の遊離型濃度も上昇しますか



ベルソムラ®はジルチアゼムの併用で血漿中の総濃度だけでなく全血中の遊離型濃度も上昇しますか

☑️はじめに

ベルソムラ®はCYP3A4で代謝される薬剤です。

添付文書では強い阻害剤とは併用禁忌、また中程度の阻害剤では10mgでの使用を考慮と書かれています。

ところで血中濃度の測定は、通常血漿中の総薬物濃度です。私たちは添付文書を読むとき、あまり意識せずにこのデータで臨床判断しています。

ですが、薬効や副作用と関連するのは総濃度ではなく遊離型のみの薬物濃度です。遊離型濃度の測定は一般的ではありません。相互作用の評価に、常に代替の指標として使用して良いのでしょうか?

また薬物のPK特性を正確に把握するには血漿中濃度でなく、全血中濃度に対応したパラメータで考察する必要があります。私たち薬剤師は変換方法も熟知する必要があります。

本記事ではベルソムラ減量の判断をする際、全血中遊離薬物濃度の代わりに血漿中総濃度を用いる妥当性について、薬物動態学の観点から精密に考察します。

さくら先輩、薬物動態は分かりづらいです…

うん、曖昧な部分を少しずつ整理していけば大丈夫。ゆきさん、一緒に見て行こう。

プロローグ


🆕ベルソムラ10mg
ジルチアゼム

👴寝つきの薬が出てる?
👨‍⚕️💭相互作用を考慮した減量だ

根拠としてIFで示されたデータは全血中遊離ベルソムラ®濃度でなく、血漿中総ベルソムラ®濃度。相互作用を臨床判断する代理の指標として妥当?

👩‍🎓結論から言うと、ベルソムラ®のこの相互作用に関しては妥当と言えます。薬物動態学の観点から詳しく考察してみましょう。

出典: twitter.com

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