クラリスロマイシン併用で、カルバマゼピンAUCは何倍になりますか
☑️はじめに
小学4年生の男の子にクラリスロマイシンが処方になりました。マイコプラズマとのことです。
前にこの抗生物質を飲んだ時、眠くなったけれど、そんな副作用ありますか、とお母さん。
お薬手帳を確認すると、てんかんでカルバマゼピンを服用していることが分かりました。
この2剤はCYP3A4の相互作用があるため、併用注意とされています。カルバマゼピンのAUCが上昇し、眠気を増強したのかも知れません。
文献検索しましたが、クラリスロマイシンの併用の強度を扱ったものは見つかりませんでした。
CR-IR法を習ったばかりのあなたは、相互作用の強度を確認しようとポスターを開きました。
しかし、誘導薬としては書かれているものの、基質薬としてのカルバマゼピンは記載されていません。
併用によりカルバマゼピンのAUCはどの程度上昇するのでしょう。本当に眠気を増強するほどの強度なのでしょうか。
今回の記事は、CR-IR法を用いて、阻害率が分からないカルバマゼピンのAUC上昇率を予測する方法について解説します。
プロローグ
Rp.ｸﾗﾘｽﾛﾏｲｼﾝ
👩👦ﾏｲｺﾌﾟﾗｽﾞﾏです。前に飲んだ時に眠くなったけど、抗生物質にそんな副作用がありますか。📖ｶﾙﾊﾞﾏｾﾞﾋﾟﾝ✨
👨⚕️💭CYP3A4の相互作用、強度は？👩🎓PISCSのﾎﾟｽﾀｰには基質薬としてのｶﾙﾊﾞﾏｾﾞﾋﾟﾝの記載はありません。しかしｴﾘｽﾛﾏｲｼﾝ、ｸﾞﾚｰﾌﾟﾌﾙｰﾂのIR、及び併用時AUC上昇率の文献値から、ｶﾙﾊﾞﾏｾﾞﾋﾟﾝのCR0.36と推定できます。ｸﾗﾘｽﾛﾏｲｼﾝ併用時のAUC上昇率は1.47倍と予測されます。
👩🎓個人差がありますが、ｸﾗﾘｽﾛﾏｲｼﾝ併用でｶﾙﾊﾞﾏｾﾞﾋﾟﾝのｸﾘｱﾗﾝｽが低下し、AUCが上昇します。ｶﾙﾊﾞﾏｾﾞﾝﾋﾟﾝによる眠気が増強される可能性があります。
👩🎓ｱｼﾞｽﾛﾏｲｼﾝはCYP3A4の相互作用が弱く、ﾏｲｺﾌﾟﾗｽﾞﾏ治療の代替薬として提案できると思います。
👨⚕️📞かくかく然々です。
☎️なるほど、ではｱｼﾞｽﾛﾏｲｼﾝでお願いします。出典: twitter.com
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