タンパク結合率が変動しても、ピルシカイニドの遊離型濃度は影響されない



タンパク結合率が変動しても、ピルシカイニドの遊離型濃度は影響されない

☑️はじめに

ピルシカイニドはアルブミンの他、α1-酸性糖たん白に結合します。

α1-酸性糖タンパクは炎症時に増えるので、たん白結合率が変わります。

この時、ピルシカイニドの体内動態に変化は起きるのでしょうか?

薬効が増強されたり減弱されたりすることはあるのでしょうか?

結論から言うと、ピルシカイニドの作用強度が変わることはありません。

PKの特徴づけから、たん白結合率が変化しても薬効を担う遊離型薬物濃度は不変と推定されるからです。

今回の記事では、たん白結合率が変動してもピルシカイニドの遊離型濃度は影響されないことを解説します。

さくら先輩、薬物動態は難しいそうです…

ゆきさん、大丈夫。難しい数式はないよ。一緒に見て行こう。

プロローグ

📖ピルシカイニドはα1-酸性糖たん白(AAG)に結合する

👧炎症時にAAGが増加すると効果は増強しますか?
👩否。薬効を担う遊離型濃度は不変だよ

Ae=0.9, CL=230mL/min, Vd=80L, fuB=0.65でTable2132

エタンブトールやメトホルミンと同じ特徴を持ちます。

👧初見です。もう少し説明お願いします
👩🆗まずは薬の特徴づけだけど…

出典: twitter.com

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