グレープフルーツジュースの常用がシンバスタチンの薬物動態に及ぼす影響について



グレープフルーツジュースの常用がシンバスタチンの薬物動態に及ぼす影響について

☑️はじめに

シンバスタチンはグレープフルーツジュースとの相互作用が知られています。

ネットで検索すると、フラボノイドの一種であるフラノクマリンが、腸管上皮のCYP3A4を阻害することでシンバスタチンのバイオアベイラビリティが上昇すると様々なページに書かれています。

シンバスタチンの添付文書ではグレープフルーツジュースを併用注意としています。

ところでシンバスタチンはラクトン環を有するプロドラッグです。生体内でオープンアシド体であるシンバスタチン酸に変換され、活性や有害事象を示します。

1日1杯のグレープフルーツジュース飲用により、活性体であるシンバスタチン酸のAUCやCmaxはどの程度上昇するのでしょうか。定量的に評価できれば、有害事象の強度を予測する手立てになるかも知れません。

1日1回200mLのグレープフルーツジュースを2日間飲用し、3日目にジュースとともに単回服用した場合のシンバスタチン/シンバスタチン酸PKを検討した論文を紹介します。

邦題は「グレープフルーツジュースの常用がシンバスタチンの薬物動態に及ぼす影響について」です。

プロローグ

Rp.シンバスタチン🆕
👩グレープフルーツジュース駄目ってここに書いてあるけど、どれくらい駄目なの?

👩‍⚕はい、フラボノイドが小腸でのお薬の代謝を邪魔して…

👩理屈は分かったけど、結局ちょっとは飲んでいいの?それとも全く飲まない方がいい?ホテルの朝食の楽しみなのよ

👩‍⚕💭どうしよう…

出典: twitter.com

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