カルバマゼピンとグレープフルーツジュースの相互作用の強度を、理論から予測出来るか。




CYP3A4で代謝されるカルバマゼピンと、CYP3A4阻害作用を有するグレープフルーツジュース摂取についての考察

グレープフルーツジュース果汁に含まれるフラノクマリンと言うフラボノイドが、小腸粘膜にある薬を代謝する酵素CYP3A4と結合し、酵素としての機能を不可逆的に無くすことが、この相互作用の原因と考えられています。

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血漿蛋白結合率の高いリピトールは大量のグレープフルーツジュース飲用でAUCが2倍強上昇する。




リピトールの添付文書には、グレープフルーツジュース1.2L/日との併用により、本剤のAUC0-72hが約2.5倍に上昇したとの報告がある、と記載があります。

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7~15歳の小児がザイザル錠2.5mg2錠を1日2回に分けて服用する理由



7~15歳の小児がザイザル錠2.5mg2錠を1日2回に分けて服用する理由

☑️はじめに

アレルギーの薬のザイザルの飲み方についての話です

ザイザルは、大人の場合、1回5mgを1日1回、就寝前に飲む薬ですが、7歳から15歳未満のお子さんは、1回2.5mgを1日2回、朝食後及び就寝前、と飲み方が変わります。

一日量が同じなのに、分割して飲むのは、意味があるのでしょうか?一回量は減るけれど、飲む間隔は短くなりますよね?どう考えたら良いのでしょう😥

これは、薬学部で勉強する、薬物動態学の知識を応用すれば説明出来ます。やや専門的な内容になりますが、なるべくかみ砕いて書きますので、お付き合いお願いします🙇

はじまり、はじまり

プロローグ

👧先輩…
👩?

👧ザイザルですけど、7歳から15歳まで2.5mg錠を1日2回飲みますよね

👧小1から中3まで同じって。どうして?

👩まず分割して飲むと5mg錠1回に対してピーク濃度を30%程度抑えるよ

👩また誘発した皮疹への効果は分割した方が良かったとジルテックIFにある

👧成る程

👩ザイザルやジルテックは腎排泄型で、全身クリアランスはクレアチニンクリアランスまたは個別eGFRに比例すると思われる

👩体表面積辺りのeGFRは2歳頃には成人と同等になる。体表面積は7歳で成人の50%、15歳で95%になるよ

👩従って7歳の飲み方は成人が5mgを1日2回、15歳の飲み方は成人が2.5mgを1日2回飲むイメージではないかな

👩ただし、半減期は小児の方が短くなる。
7歳では成人のt1/2の7.3時間から4.9時間に短縮と予想されるよ。

👩半減期は分布容積/全身クリアランス比に比例するけれど、一般に小児のクリアランスは体表面積に比例し、分布容積は体重に比例するからだよ。

kel=CL/Vd
t1/2=0.693/kel

👧メモメモ

出典: twitter.com

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